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固有溶出度,法规是这么规定的...
点击次数:43 发布时间:2019-07-29 打印本页面 返回

关于溶出度检测中什么是固有溶出度(Apparent Intrinsic Dissolution,有些文献也称为特性溶出),实验室分析小伙伴常常会困惑,本文中小编为小伙伴们带来USP<1087>法规对固有溶出度的检测规定,以及月旭科技的解决方案,以期小伙伴们在日常检测任务中有所启发。

 

方法简介

固有溶出度分为转碟法(Rotating Disk)和定碟法(Stationary Disk)两种,讨论的是非崩解成分以一定的表面积接触给定的溶媒的溶出速率,非崩解成分是通过一定压力下压片在模具容器中。固有溶出速率一般以单位时间内的溶出质量来表示,如:mg/s,固有溶出流量以单位时间内单位面积内的溶出质量来表示,如:g/cm-2/s。

固有溶出度的测定在药物开发中具有重要意义,因为它有时反映了潜在的生物利用度问题,在赋性剂和原料药的表征中也有较好作用。

溶出度的固有影响因素,如结晶状态,无定形程度,很多方法可以对药物成分进行改性,如有杂质、共沉淀物、消旋结构和对映体结构的存在,可以对溶解度和溶出度有所改善。溶出度也受外部因素的影响,如表面积,亲水性,溶媒的类型、是否有表面活性剂、温度、液体粘度、pH、缓冲液类型与强度等等。

法规解读

USP<1087>对固有溶出度进行了较为全面的描述,下面将法规要求分享如下:

转碟法和定碟法相似之处在于:

可以应用标准的溶出仪装置,在实验中,采用一个药片模具容纳非崩解型成分;压制的药片在实验过程中不应碎裂和脱落;药物成分是被压入一个已知形状和尺寸的模具中,使药片只有一个表面暴露在溶媒中;容纳药物成分的模具固定在溶出杯的规定位置,以减少水流动力变化。

转碟法和定碟法不同之处在于:

溶出表面液流来源不同,转碟法的液流动力来源为模具的转动,而定碟法液流动力来源是桨的转动或其它搅拌设备。

 

固有溶出度普遍采用的转碟法装置

 

转碟法装置实验图示

 

定碟法装置

 

定碟法装置实验图示

 

仪器简介

LabIndia DS8000 Smart 自动取样溶出仪

 

由月旭科技独门代理的LabIndia全系列溶出仪可配置固有溶出度套件,进行固有溶出度检测实验。LabIndia溶出仪具有8杯和14杯可选,SMART版本的仪器完全符合CFR21 Part11对数据审计跟踪、用户管理、电子签名和报告输出等要求。LabIndia溶出仪还可以选择配置活塞泵、注射泵和蠕动泵的自动取样方式,其中活塞泵自动取样器具有免维护、高速精密取样、无化学吸附和适用性广等特点。

 

LabInida 固有溶出度套件(转碟法)

 

转碟法操作图示:

 

 

转碟法操作条件:转碟法转速在为60~500RPM,通常推荐为300RPM,至少需要5个取样点,溶媒温度一般为37℃。

结果分析

如前所述,溶出速率通常由时间-累积溶出质量来表达,一般呈线性关系,线性斜率反映的即是溶出速率(mass sec-1),如下图所示:

 

 

如线性拟合后不呈直线关系,则需要考虑药物成分的晶型结构、是否在压片在过程中有晶型改变,可通过X-Ray检测。也要考虑实验的因素,如是否压片在实验中碎裂或脱落。

小伙伴们如在应用固有溶出度方法检测过程中,有任何疑问,欢迎联系月旭科技在线咨询,或者咨询月旭当地销售代表和经销商。

 

 

 

 

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